L'activateur de l'homologue 2 de la zeste (EZH2) est une sous-unité catalytique enzymatique du complexe répressif 2 de la polycombie (PRC2) qui peut modifier l'expression des gènes cibles en aval par triméthylation de Lys-27 dans l'histone 3 (H3K27me3). L'EZH2 pourrait également réguler l'expression des gènes par d'autres moyens que le H3K27me3.

Les fonctions de EZH2 dans la prolifération des cellules, l'apoptose et la sénescence ont été identifiées. Ses rôles importants dans la physiopathologie du cancer sont maintenant largement concernés. C'est pourquoi le ciblage de l'EZH2 pour le traitement du cancer est un sujet de recherche d'actualité et différents types d'inhibiteurs de l'EZH2 ont été mis au point. Dans cette revue, nous résumons la structure et les modes d'action de l'EZH2, en nous concentrant sur les découvertes les plus récentes concernant le rôle de l'EZH2 dans l'initiation, la progression, les métastases, le métabolisme, la résistance aux médicaments et la régulation de l'immunité du cancer. En outre, nous soulignons les progrès réalisés dans le ciblage des thérapies EZH2 dans les expériences et les études cliniques.

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